DISNEUMON PERNASAL AEROSOL 25 C.C.

- [DESCONGESTIONANTE NASO/FARINGEO], [AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-1)]. La fenilefrina es el estereoisómero fisiológico de la efedrina. Tras su administración tópica sobre la mucosa nasal, actúa directamente sobre receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstricción de las arteriolas, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. Además reduce las secreciones nasales, favorece el drenaje de los senos y produce la apertura de las trompas de Eustaquio.

La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenérgico indirecto, estimulando la liberación de la noradrenalina de sus vesículas, lo que potencia los efectos adrenérgicos.

Los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina administrada por vía tópica nasal son más rápidos y potentes, aunque menos duraderos. No obstante, es más frecuente la aparición de congestión de rebote.

Vía nasal:

- Absorción: Tras la administración tópica, los efectos vasoconstrictores aparecen inmediatamente, y pueden prolongarse durante 0,5-4 horas. Puede ser absorbida tras su administración en la mucosa nasal, dando lugar a efectos sistémicos, especialmente en caso de ingesta, tras su utilización prolongada o con dosis elevadas.

- [CONGESTION NASAL]. Alivio temporal y sintomático de la congestión nasal asociada a [RINITIS], [RESFRIADO COMUN], [GRIPE] o [SINUSITIS].

DOSIFICACIÓN:

- Adultos, nasal: 1-2 pulverizaciones/8-24 horas.

- Niños, nasal:

* Niños de 12 años o mayores: 1-2 pulverizaciones/8-24 horas.

* Niños menores de 12 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.

Las dosis de este medicamento deben ir separadas al menos por períodos superiores a 4-6 horas. Se recomienda evitar tratamientos superiores a 3 días seguidos para evitar la aparición de congestión de rebote, que suele ser traducida por el paciente como una ausencia de efectos, lo que conlleva una nueva administración, con el riesgo de sobredosis.

Dosis omitidas: En aquellos pacientes que sigan una pauta de dosificación, en el caso de olvidar la administración de una dosis se procederá a aplicarla de inmediato si se recuerda en el plazo de una hora. En caso de acordarse más tarde, es preferible omitir la dosis, y nunca duplicarla en la siguiente administración.

No se espera que la fenilefrina administrada por vía nasal pueda dar lugar a interacciones medicamentosas. Sin embargo, debido al mal uso que se suele hacer frecuentemente de los preparados nasales con fenilefrina, tanto por abuso como por mala administración, podría producirse una absorción sistémica, apareciendo interacciones con los siguientes medicamentos:

- Antidepresivos tricíclicos. Los antidepresivos tricíclicos podrían potenciar los efectos vasopresores de las aminas simpaticomiméticas, dando lugar a crisis hipertensivas. Se recomienda evitar la asociación.

- Anestésicos por inhalación. Los anestésicos por inhalación podrían sensibilizar al miocardio a los efectos de las aminas simpaticomiméticas, por lo que en caso de asociación se aumenta el riesgo de arritmias ventriculares graves, especialmente en pacientes con cardiopatía preexistente. En el caso de que el paciente vaya a ser sometido a una intervención quirúrgica programada, se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 24 horas antes de la operación.

- Antihipertensivos. La administración conjunta de fenilefrina junto con antihipertensivos como los beta-bloqueantes, la metildopa o los diuréticos podría reducir la actividad antihipertensiva, debido a los efectos vasopresores de la fenilefrina. Además los beta-bloqueantes han dado lugar a casos de crisis hipertensivas al administrar con fenilefrina, debido al bloqueo beta, lo que favorece la mayor unión de la fenilefrina a los receptores alfa-adrenérgicos. Se recomienda vigilar la presión arterial.

- Digoxina. La administración simultánea de digoxina con fenilefrina podría aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

- Estimulantes nerviosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). La administración conjunta podría potenciar la estimulación nerviosa, dando lugar a excitabilidad intensa. Se recomienda evitar la asociación.

- Guanetidina. La fenilefrina se opone a los efectos simpaticolíticos de la guanetidina, tanto al estimular la liberación de la noradrenalina como al unirse a receptores alfa-1. Existe riesgo de perder los efectos terapéuticos de la guanetidina, apareciendo hipertensión. Se recomienda evitar la asociación.

- Hormonas tiroideas. Podría producirse una potenciación de los efectos de ambos fármacos, con riesgo de hipertensión arterial e insuficiencia coronaria.

- IMAO. Los IMAO han dado lugar a potenciación de los efectos de las aminas simpaticomiméticas debido a la inhibición del metabolismo de las mismas, intensificándose y prolongándose los efectos vasopresores y estimulantes cardíacos, y dando lugar a cefalea, arritmias cardíacas, vómitos o crisis hipertensivas y/o hiperpiréticas repentinas e intensas. Debido al elevado efecto de primer paso hepático e intestinal de la fenilefrina, estos efectos pueden ser especialmente importantes. La fenilefrina no debe administrarse durante el tratamiento con IMAO ni durante los 14 días posteriores a un tratamiento con estos fármacos.

- Levodopa. La administración de levodopa junto con simpaticomiméticos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas, por lo que podría ser necesario una disminución de la dosis del agonista adrenérgico.

- Nitratos. La fenilefrina actúa como vasoconstrictor, por lo que podría antagonizar los efectos antianginosos de los nitratos. Se recomienda evitar la asociación.

- Simpaticomiméticos. Se puede producir una potenciación de los efectos secundarios, tanto de origen nervioso como cardiovascular.

Los efectos adversos de este medicamento suelen ser locales y leves. Sin embargo no se puede descartar una absorción sistémica de este medicamento, con la aparición de efectos adversos sistémicos, que pueden aumentar en intensidad y gravedad a dosis mayores. Las alteraciones más frecuentes son:

- Efectos locales: Es común la aparición de [ESTORNUDOS], [IRRITACION NASAL], sensación de picor y quemazón local, [SEQUEDAD NASAL] o [RINORREA]. También es frecuente la aparición de [CONGESTION NASAL] de rebote, sobre todo en caso de dosis elevadas o tras períodos prolongados de tiempo. En caso de abuso del medicamento puede aparecer [RINITIS], apareciendo la mucosa edematosa y con un color rojizo o gris pálido. Estos signos suelen desaparecer tras una semana de suspensión del medicamento.

- Efectos sistémicos: La absorción de la fenilefrina puede dar lugar a los efectos adversos típicos de los simpaticomiméticos alfa, como son [ARRITMIA CARDIACA], [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES], [HIPERTENSION ARTERIAL] y [BRADICARDIA] refleja, [CEFALEA], [NERVIOSISMO], [EXCITABILIDAD], [INSOMNIO], [MAREO], [VERTIGO], [NAUSEAS], [VOMITOS], [EXCESO DE SUDORACION] o [PALIDEZ].

- Debe limpiarse la nariz antes de cada aplicación, y a continuación administrar con la cabeza vertical, inspirando profundamente.

- Es aconsejable una correcta higiene nasal y del aplicador.

- Se recomienda no superar las dosis diarias recomendadas ni utilizar durante más de tres días seguidos para evitar la congestión de rebote.

- Se debe suspender el tratamiento y acudir al médico si los síntomas persisten, empeoran o si aparece fiebre alta, mareos, insomnio o nerviosismo.

- Se debe avisar al médico o al farmacéutico si el paciente tiene diabetes, enfermedades del corazón, hipertensión o glaucoma, así como si está en tratamiento con cualquier otro fármaco.

- Se recomienda suspender el tratamiento al menos 24 horas antes de una intervención quirúrgica.

- Es común la aparición de una sensación de picor o malestar nasal tras la aplicación, que desaparece tras varias dosis.

Síntomas: Debido a la forma de administración, no suele ser frecuente la sobredosificación aguda, siendo más común la aparición de cuadros tras dosis repetidas. En caso de sobredosis, suelen aparecer síntomas adrenérgicos asociados a la estimulación cardíaca y nerviosa. Entre otros síntomas pueden aparecer excitabilidad, nerviosismo, inquietud, alucinaciones, taquicardia con latidos irregulares y continuados, hipertensión arterial, taquipnea y disnea. En ocasiones se han descrito bradicardia e hipotensión de rebote. En los casos más graves podría aparecer hipopotasemia, psicosis, convulsiones, coma y crisis hipertensivas.

Tratamiento: El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Se recomienda monitorizar el estado cardíaco y medir los niveles de electrolitos en suero. Si existen signos de toxicidad cardíaca, puede estar indicado el uso de propranolol por vía intravenosa o la administración intravenosa de fentolamina a dosis de 5-60 mg, administrados en infusión lenta durante 10-30 minutos. La hipopotasemia se puede tratar con infusión lenta de una solución diluida de cloruro potásico, monitorizando la concentración sérica de potasio durante la administración y varias horas después. Para el delirio o las convulsiones se puede administrar diazepam por vía intravenosa.

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

- [CARDIOPATIA] grave o [DIABETES] incontrolada.

- Pacientes en tratamientos con antidepresivos del tipo IMAO en los 14 días antes de iniciar la terapia con fenilefrina (Véase Interacciones).

- Pacientes en los que la estimulación simpática pudiese empeorar sus patologías, tales como aquellos con [DIABETES], [GLAUCOMA], [CARDIOPATIA] ([INSUFICIENCIA CORONARIA], [CARDIOPATIA ISQUEMICA]), [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERPLASIA PROSTATICA]. La fenilefrina administrada por vía nasal no suele presentar riesgo para estos pacientes, pero debido a la mala utilización de productos con fenilefrina y a su abuso, podría existir una absorción sistémica, que podría agravar estos cuadros. En caso de diabetes descompensada o cardiopatía grave, puede ser recomendable evitar la administración de fenilefrina (Véase Contraindicaciones).- Congestión de rebote. La administración de vasoconstrictores tópicos suele dar lugar frecuentemente a congestión de rebote, que suele ir acompañada de una nueva dosificación por parte del paciente. Esto puede suponer un riesgo de sobredosis, a la vez que una potenciación de la congestión. Se recomienda suspender gradualmente la administración de fenilefrina en caso de congestión de rebote, alternando las dosis en cada narina, hasta una supresión definitiva.

Categoría C de la FDA. No se han realizado estudios con animales, aunque otras aminas simpaticomiméticas han dado lugar a efectos teratógenos en algunas especies. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que se desconoce si la aplicación nasal de la fenilefrina podría dar lugar a efectos adversos, aunque se debe tener en cuenta la posible absorción sistémica. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, y limitando su uso a períodos cortos de tiempo.

Se desconoce si la fenilefrina se excreta con la leche materna, y sus posibles efectos sobre los recién nacidos. Teniendo en cuenta que es posible una absorción sistémica, y dado que los niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos adversos de las aminas simpaticomiméticas, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años, por lo que no se recomienda su utilización.

Los pacientes ancianos son más susceptibles a presentar reacciones adversas tras la utilización de simpaticomiméticos, incluso por vía tópica, ya que pueden presentar dificultades para la administración que conlleven a un aumento de la absorción del fármaco. Además pueden padecer patologías que podrían ser empeoradas por la administración de simpaticomiméticos, así como estar en tratamiento con fármacos con los que este principio activo pudiera interaccionar. Se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes mayores de 60 años, y suspender el tratamiento al menor indicio de reacciones adversas significativas. Pudiera ser necesario un reajuste posológico.

Antes de cada administración, es preciso limpiar las fosas nasales. Posteriormente se introducirá la válvula del envase en las fosas nasales, en posición vertical. Accionar la válvula, efectuando simultáneamente una inspiración profunda para facilitar así la máxima penetración del medicamento. Cada pulsación ha de ser breve, es decir, el tiempo imprescindible para pulsar a fondo y a continuación soltar.

Una vez administrado el medicamento, se procederá a limpiar el extremo de la válvula con agua caliente, secándolo a continuación con un paño limpio.

En el caso de que el paciente experimente insomnio, se recomienda evitar la administración de la fenilefrina antes de acostarse.

- Se recomienda monitorizar periódicamente la presión arterial en pacientes hipertensos y la glucemia en pacientes diabéticos.

- Se aconseja distanciar la toma de IMAO y fenilefrina al menos 14 días.

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